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Articaine HCL (23964-57-0)

Articaína ou cloridrato de articaína (Articaine HCL, CAS No. 2 3964-57-0) é uma medicação usada na anestesia local. A articaína é um anestésico local tipo amida dentária, a Articaína é um anestésico local de amida de ação intermediária com um metabolismo rápido devido a um grupo éster em sua estrutura.


Qual é o pó bruto anestésico Articaine?

O anestésico de articaína em pó bruto em pó anestésico é um anestésico local de amida de ação intermediária de baixa potência com um metabolismo rápido devido a um grupo éster em sua estrutura. É eficaz com infiltração local ou bloqueio do nervo periférico em odontologia, quando administrado como bloqueio do nervo espinal, peridural, ocular ou regional, ou quando injetado por via intravenosa para anestesia regional. Em ensaios comparativos, os seus efeitos clínicos não eram geralmente significativamente diferentes dos de outros anestésicos locais de curta ação como lidocaína, prilocaína e cloroprocaína, e não há evidência conclusiva demonstrando neurotoxicidade acima da média. A articaína mostrou-se adequada e segura para procedimentos que exigem uma curta duração de ação em que se deseje um rápido início da anestesia, por exemplo, procedimentos dentários e anestesia espinhal ambulatorial, em populações normais e em populações especiais.




Os usos do anestésico Articaine em pó bruto em pó em bruto:

Pacientes com insuficiência hepática ou renal
O metabolismo e a eliminação de substâncias exógenas em geral dependem significativamente da função normal do fígado e rim (s). O metabolismo dos anestésicos locais produz metabolitos que são mais solúveis em água e prontos para excretar do que os compostos originais. A articaína é metabolizada no soro por colinesterase plasmática; embora a síntese de colinesterase diminua em pacientes com doenças hepáticas, a hidrólise rápida é presumivelmente preservada em seus eritrócitos. Setenta e cinco por cento do ácido articainico é excretado inalterado; o resto é glucuronidado pelos rins antes da excreção. Em pacientes com insuficiência renal grave, ambos os metabolitos podem se acumular, o que, em teoria, pode causar toxicidade sistêmica anestésica local (LAST). A farmacocinética da lidocaína foi estudada em pacientes com insuficiência renal que receberam hemodiálise. Relatos de casos que descrevem outros anestésicos locais associam LAST com doença cardíaca, neurológica, pulmonar, renal, hepática ou metabólica subjacente. A Sociedade Americana de Anestesia Regional e Medicina da Dor aconselha que uma maior vigilância possa ser garantida nesses pacientes, particularmente se eles estiverem em extrema idade.





Os usos do pó bruto anestésico Articaine para crianças

A farmacodinâmica dos anestésicos locais nas crianças é comparável à dos adultos; farmacocinética, por outro lado, diferem significativamente. Deve-se ter especial cuidado ao usar os anestésicos locais da amida porque uma depuração intrínseca mais baixa ou uma diminuição da ligação da proteína sérica podem facilmente levar a um risco aumentado de reações tóxicas em pacientes mais jovens. A via de administração é um dos principais determinantes da segurança no uso de anestésicos locais em neonatos e crianças; a aplicação de articaína em crianças é principalmente para aqueles que se submetem a procedimentos dentários para os quais a anestesia local é necessária ou como adição à anestesia geral. A absorção de anestésicos locais da mucosa após a anestesia tópica é aumentada em crianças devido a um maior fluxo sangüíneo local e débito cardíaco do que em adultos. Em um estudo que investigou 27 crianças de 3 a 12 anos de idade, os autores recomendaram o uso de 2% de articaína em odontologia pediátrica devido à Cmax mais baixa e à meia-vida mais curta. Eles mostraram um tempo menor para a concentração máxima e aumento da depuração em relação às investigações em adultos. Com base em suas descobertas, eles concluíram que não é necessário baixar a dose de articaína administrada aos adultos em mg / kg para crianças. Agentes vasoativos como epinefrina são muito eficazes na redução da absorção sistêmica de anestésicos locais, resultando em maior duração e Cmax menor. Articaína 4% com epinefrina 1: 100.000 também mostrou ser eficaz e segura para uso em odontologia pediátrica. Entre os pacientes com 4-13 anos de idade, o único evento adverso diretamente relacionado à articaína foi lesão acidental do lábio; não foi realizada investigação farmacocinética.


O entorpecimento prolongado parece ser o evento adverso mais freqüente após a articaína para intervenção dentária, ocorrendo principalmente em crianças menores de 7 anos de idade. Não obstante as recomendações dos fabricantes de que a articaína não seja utilizada em crianças com menos de 7 anos de idade, 21% dos 373 dentistas americanos utilizam de forma satisfatória a articaína em crianças mais jovens - 2-3 anos de idade. A literatura disponível sobre o uso de articaína em crianças mostra que é seguro e eficaz para procedimentos clínicos em crianças de todas as idades.




Os usos do pó bruto anestésico Articaine para Idosos

Com o avanço da idade, a condução do nervo periférico muda: há uma diminuição no número e densidade das fibras nervosas, uma degeneração de axônios como resultado de uma redução na expressão e transporte axonal de proteínas citoesqueléticas e um aumento nos potenciais de ação da unidade motora . As velocidades de condução periférica do motor e da condução lenta progressivamente, e as latências de início das ondas F e dos potenciais evocados somatossensoriais aumentam gradualmente com o avanço da idade. Estas e outras alterações fisiológicas relacionadas com a idade relacionadas com o sistema nervoso periférico têm provavelmente um efeito direto sobre a duração clínica dos bloqueios nervosos periféricos e podem ser a causa da neurotoxicidade anestésica local direta. Todos os anestésicos locais são neurotóxicos de forma dependente da concentração devido a neuroapoptose, mas a articaína apresentou a potência apoptótica mais baixa em um estudo que investigou anestésicos locais tipo amida e anestésicos locais tipo éster em um modelo de cultura de células neuronais humanas.


Além disso, o envelhecimento está associado à perda de capacidade de reserva e doenças renais, hepáticas e cardíacas causam redução da depuração de anestésicos locais, o que requer redução da dose para administração repetida ou contínua. A magnitude da redução de todos os anestésicos locais deve estar relacionada à influência esperada da mudança farmacodinâmica ou farmacocinética. Em idosos saudáveis e jovens voluntários, demonstrou-se que o metabolismo da articaína é independente da idade.




Os usos do pó bruto anestésico Articaine para Obstetrícia

O manejo da dor no parturiente requer conhecimento de fisiologia materna e fetal; o desafio é fornecer analgesia rápida e minimizar as perturbações fisiológicas. A anestesia peridural com uma variedade de anestésicos locais é, de longe, a técnica mais utilizada para esse fim. A articaína raramente é usada para esta indicação. Dois pesquisadores russos alegaram que a anestesia peridural com uma dose única de 1% de articaína (Ultracaine) de 1,0-1,2 mg / kg em mais de 1000 partos saudáveis e de alto risco provou ser altamente eficaz e segura para a mãe e não exerceu efeito depressivo em o recém nascido. Dois grupos alemães compararam a articaína (carticaína 1,5%) com bupivacaína para anestesia peridural em cesáreas (n = 25 e n = 15). O início, a qualidade da analgesia, a estabilidade hemodinâmica e os escores de Apgar do recém-nascido foram bons. A investigação farmacocinética mostrou uma concentração plasmática de articaína de 0,48 μg / mL no momento do parto, demonstrando seu rápido metabolismo. A proporção do fármaco não metabolizado para o metabolito encontrado no soro materno naquele momento foi de 0,75. A taxa de concentração sérica arterial venoso-maternal do umbilical foi de 0,32. O último é igual a investigação inicial após a transferência placentária de carticaína, onde a concentração plasmática de carticaína neonatal média de nove recém-nascidos foi de 32% (± 7%) da mãe após anestesia peridural. Referenciados na literatura para outros anestésicos locais estão lidocaína (0,52-0,58), mepivacaína (0,64) e bupivacaína (0,23-0,26).


Um aspecto especial que deve ser tomado em consideração quando a articaína é usada durante a gravidez é o seu metabolismo por colinesterases plasmáticas e a redução das taxas de hidrólise em recém-nascidos e crianças até 6 meses. A atividade da colinesterase plasmática ou a melhor atividade da butirolcolinesterase (BChE) de bebês saudáveis e normais foram reduzidas em 50% em relação aos adultos normais. Essa redução pareceu não ter importância clínica.18 Pode ser de importância clínica se o recém nascido (e / ou a mãe) possuir uma ou mais das 58 possíveis mutações conhecidas no gene da butirolcolinesterase (BCHE). BChE serve como a principal articaína hidrolase produzindo ácido articainico; A redução ou inatividade de BChE pode contribuir para aumentar a toxicidade após o uso de articaína. No entanto, a articaína tem um importante metabolismo importante que previne o aumento das concentrações plasmáticas semelhantes à toxicidade da cocaína em pessoas com mutações no gene BCHE que reduzem a atividade BChE.



O efeito do pó bruto anestésico Articaine:

A articaína bloqueia a condução do nervo por ligação reversível à subunidade α dos canais de sódio com tensão controlada dentro da cavidade interna do nervo, semelhante a outros anestésicos locais. A ligação da articaína ao canal de sódio reduz o influxo de sódio de modo que o potencial de limiar não seja alcançado e a condução de impulso pára. A ação de bloqueio da articaína no canal de sódio depende do estado: possui maior afinidade para o estado aberto, uma afinidade intermediária para o estado inativado e a afinidade mais baixa para o estado de repouso.


O grau de bloqueio neuronal é afetado pelo diâmetro do nervo. As fibras de maior diâmetro (toque / pressão / motor) requerem maiores concentrações de anestésico local em comparação com pequenas fibras mielinizadas (afferentes de dor). A articaína é lipossolúvel, altamente ligada a proteínas (94%) e possui uma constante de dissociação (pKa) de 7.8. A articaína é um anestésico local de ação intermediária de curta duração com início rápido da ação.


Potência relativa

Atribuir a potência anestésica local é uma tentativa de definir a sensibilidade dos nervos a diferentes anestésicos locais e estimar os requisitos anestésicos durante a anestesia regional. A potência dos anestésicos locais aumenta paralelamente ao aumento da solubilidade lipídica. A capacidade de ligação dos anestésicos locais à membrana de fosfolípidos como resultado de características fisicoquímicas e interação in vivo também foi encontrada diretamente em paralelo com a potência. Na prática clínica, outros fatores afetam a potência de um anestésico local, incluindo:


balanço de hidrogênio
tamanho da fibra, tipo e mielinização
propriedades vasodilatadoras / vasoconstritoras (afeta a taxa de captação vascular)
freqüência de estimulação nervosa
pH ambiente (menor pH resulta em maior ionização e redução na eficácia)
as concentrações de eletrólitos (hipocalemia e hipercalcemia antagonizam o bloqueio)


Para avaliar a potência de diferentes anestésicos locais, a dose, os blocos nervosos de dose única são estudados para determinar a dose efetiva mediana ou a dose mínima de analgésicos locais. A potência analgésica relativa da articaína, com base em investigações iniciais e especificada de sua concentração anestésica equiectiva, muitas vezes comparada à lidocaína, é intermediária.




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