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Dapoxetina HCL (129938-20-1)

Dapoxetina ou cloridrato de Dapoxetina (Dapoxetine HCL, CAS No. 129938-20-1) é uma medicação comercializada como Priligy e Westoxetin, entre e outras marcas, é o primeiro composto desenvolvido especialmente para o tratamento da ejaculação precoce (PE) em homens 18- 64 anos de idade.


O que é Dapoxetina?

A Dapoxetina, comercializada como Priligy e Westoxetin, entre outras marcas, é o primeiro composto desenvolvido especialmente para o tratamento da ejaculação precoce (PE) em homens de 18 a 64 anos. A dapoxetina funciona inibindo o transportador de serotonina, aumentando a ação da serotonina na fenda pós-sináptica e, como conseqüência, promovendo o atraso ejaculatório. Como membro da família de inibidores selectivos de recaptação de serotonina (SSRI), a dapoxetina foi inicialmente criada como antidepressivo. No entanto, ao contrário de outros SSRI, a dapoxetina é absorvida e eliminada rapidamente no corpo. Sua propriedade de ação rápida torna-o adequado para o tratamento de PE, mas não como um antidepressivo.



Os usos da Dapoxetina

Ejaculação precoce
Ensaios aleatórios, duplamente cegos e controlados por placebo confirmaram a eficácia da dapoxetina para o tratamento de PE. Diferentes doses têm diferentes impactos em diferentes tipos de PE. Dapoxetina 60 mg melhora significativamente o tempo médio de latência da ejaculação intravaginal (IELT) em comparação com a da dapoxetina 30 mg em homens com EP de vida, mas não há diferença em homens com PE adquirida. Dapoxetina, administrado 1-3 horas antes do episódio sexual, prolonga IELT e aumenta a sensação de controle e satisfação sexual em homens de 18 a 64 anos com PE. Uma vez que o PE está associado à dificuldade pessoal e dificuldade de inter-relação, a dapoxetina fornece ajuda para homens com PE para superar essa condição. Sem drogas aprovadas especificamente para tratamento de EP nos EUA e em alguns outros países, outros ISRS, como fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina e citalopram, foram utilizados fora do rótulo para tratar a PE. A metanálise de Waldinger mostra que o uso desses antidepressivos convencionais aumenta IELT duas a nove vezes acima da linha de base, em comparação com três a oito vezes, quando a dapoxetina é usada. No entanto, esses ISRS podem precisar ser tomados diariamente para alcançar uma eficácia significativa, e suas semi-vidas comparativamente mais longas aumentam o risco de acumulação de drogas e um correspondente aumento de efeitos adversos, como redução da libido. Dapoxetina, por outro lado, geralmente é categorizado como um SSRI de ação rápida. É mais rapidamente absorvido e principalmente eliminado do corpo dentro de algumas horas. Essas farmacocinética são mais favoráveis, pois podem minimizar a acumulação de drogas no corpo, habituação e efeitos colaterais.



O efeito da Dapoxetina

Interações
Com inibidores da fosfodiesterase (inibidores da PDE5)
Muitos homens que têm PE também sofrem de disfunção erétil (ED). O tratamento para estes pacientes deve considerar a interação fármaco-droga entre a dapoxetina e inibidores de PDE5, como tadalafil (Cialis) ou sildenafil (Viagra). No estudo Dresser (2006), obteve-se uma concentração plasmática de 24 indivíduos. Metade do grupo de amostras foi tratado com dapoxetina 60 mg + tadalafil 20 mg; a outra metade foi tratada com dapoxetina 60 mg + sildenafil 100 mg. Estas amostras de plasma foram então analisadas utilizando espectrometria de massa em cromatografia líquida em tandem. Os resultados mostraram que a dapoxetina não altera a farmacocinética do tadalafil ou sildenafil.


Com etanol
O etanol não afeta a farmacocinética da dapoxetina ao tomar concomitantemente.

Mecanismo de ações
O mecanismo através do qual a dapoxetina afeta a ejaculação precoce ainda não está claro. No entanto, presume-se que a dapoxetina funciona inibindo o transportador de serotonina e subseqüentemente aumentando a ação da serotonina nos receptores pré e pós-sinápticos. A ejaculação humana é regulada por várias áreas do sistema nervoso central (SNC). A via ejaculatória se origina a partir do reflexo espinhal no nível toracolombar e lombossacral da medula espinhal ativado por estímulos genitais masculinos. Esses sinais são retransmitidos para o tronco encefálico, que então é influenciado por uma série de núcleos no cérebro, como nulacei mediano préóptico e paraventricular. O estudo de Clement realizado em ratos machos anestesiados mostrou que a administração aguda de dapoxetina inibe o reflexo de expulsão ejaculante no nível supraspinal através da atividade de modulação do núcleo do lado paragigantocelular lateral (LPGi). Esses efeitos causam um aumento na latência de descarga reflexa motoneurônica pudendal (PMRD). No entanto, não está claro se a dapoxetina atua diretamente no LPGi ou na via descendente na qual o LPGi localizou.


Farmacocinética
Absorção
A dapoxetina é uma substância em pó branco e insolúvel em água. Tomado 1-3 horas antes da atividade sexual, é rapidamente absorvido no corpo. A concentração plasmática máxima (Cmax) é atingida 1-2 horas após a administração oral. A Cmax e AUC (Área Sob a curva de plasma versus tempo) são dependentes da dose. A Cmax e Tm (tempo necessário para obter a concentração plasmática máxima) após doses únicas de dapoxetina 30 mg e 60 mg são 297 e 498 ng / mL a 1,01 e 1,27 horas, respectivamente. Uma refeição rica em gordura reduz a Cmax ligeiramente, mas é insignificante. Na verdade, o alimento não altera a farmacocinética da dapoxetina. Dapoxetina pode ser tomada com ou sem alimentos.


Distribuição
A dapoxetina é absorvida e distribuída rapidamente no organismo. Mais de 99% da dapoxetina está ligada à proteína plasmática. O volume médio de estado estacionário é de 162 L. Sua semi-vida inicial é de 1,31 horas (dose de 30 mg) e 1,42 horas (dose de 60 mg) e sua semi-vida terminal é de 18,7 horas (dose de 30 mg) e 21,9 horas (60 mg dose).


Metabolismo
A dapoxetina é metabolizada extensivamente no fígado e no rim por várias enzimas, como CYP2D6, CYP3A4 e flavina monooxigenase 1 (FMO1). O principal produto no final da via metabólica é o N-óxido de dapoxetina circulante, que é um SSRI fraco e não contribui para nenhum efeito clínico. Os outros produtos apresentaram menos de 3% no plasma são desmetildapoxetina e didesmethydapoxetina. A desmetildapoxetina é aproximadamente equiotente à dapoxetina.


Excreção
Os metabolitos da dapoxetina são eliminados rapidamente na urina com uma semi-vida terminal de 18,7 e 21,9 horas para uma dose única de 30 mg e 60 mg, respectivamente.




O efeito colateral da Dapoxetina

Os efeitos mais comuns ao tomar dapoxetina são náuseas, tonturas, boca seca, dor de cabeça, diarréia e insônia. A interrupção devido a efeitos adversos é relacionada à dose. De acordo com McMahon em estudo recente na Ásia, a taxa de descontinuação é de 0,3%, 1,7% e 5,3% de 1067 indivíduos estudados com placebo, dapoxetina 30 mg e dapoxetina 60 mg, respectivamente. Ao contrário de outros ISRS utilizados para tratar a depressão, que foram associados a altas incidências de disfunção sexual, a dapoxetina está associada a baixas taxas de disfunção sexual. Tomada conforme necessário, a dapoxetina tem efeitos adversos muito leves da diminuição da libido (<1%) e="" ed=""><>





A segurança e tolerabilidade da Dapoxetina

Segurança cardiovascular
O perfil de segurança cardiovascular da dapoxetina tem sido amplamente estudado durante o desenvolvimento da droga. Os ensaios de Fase I mostraram que a dapoxetina não apresentava efeitos eletrocardiográficos significativos clínicos nem efeitos de repolarização retardada, com dosagem até quatro vezes maior do que a dose máxima recomendada que é de 60 mg. Estudos de Fase III em homens com PE apresentaram perfil de segurança e bem tolerado de dapoxetina com dosagem de 30 e 60 mg. Não foi encontrado adverso cardiovascular.


Segurança neurocognitiva
Estudos de ISRS em pacientes com distúrbios psiquiátricos principais provam que os ISRSs estão potencialmente associados a certos efeitos adversos neurocognitivos, como ansiedade, acatisia, hipomania, alterações no humor ou pensamento suicida. No entanto, não há estudo sobre os efeitos dos ISRS em homens com PE. O estudo de McMahon em 2012 mostrou que a dapoxetina não tem efeito sobre o humor e não está associada à ansiedade ou ao suicídio.


Síndrome de abstinência
A incidência de sintomas de síndrome de descontinuação de antidepressivos em homens que usam dapoxetina para tratar a ejaculação precoce foi descrita pelos revisores como baixa ou não diferente da incidência desses sintomas em homens retirados do tratamento com placebo. A falta de estimulação serotonérgica crónica com a demanda de dapoxetina minimiza a ação de potenciação da serotonina na fenda sináptica, diminuindo assim o risco de DESS.





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