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17α-Hydroxyprogesterone caproato, 211-138-8,

Edit: Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)    Date: Sep 09, 2015

17α-Hydroxyprogesterone caproato, 211-138-8

Wikipedia, a enciclopédia livre

Caproato de 17α-Hydroxyprogesterone (INN, USAN, JAN), ou caproato de 17α-hydroxyprogesterone, também conhecido como hydroxyprogesterone hexanoate (BANM), comercializado sob os nomes de marca, incluindo Delalutin, Proluton, Martinho, Prodrox, Hylutin e muitos outros, é uma progestina esteróide (ou seja, um progestágeno sintético) e derivado de 17α-hydroxyprogesterone que está relacionado com outros derivados de 17α-hydroxyprogesterone, tais como acetato de medroxiprogesterona e acetato de megestrol. [1] é um éster de 17α-hydroxyprogesterone, formado a partir de ácido capróico (ácido hexanóico). [1]

17α-Hydroxyprogesterone caproato anteriormente foi comercializado sob o nome de comércio Delalutin pela Squibb, que foi aprovado pelos Estados Unidos (EUA) Alimentos e medicamentos (FDA) em 1956 e retirados do mercado em 1999. Também é vendido como Proluton em toda a Europa. [1]

O FDA dos EUA aprovou Martinho de KV farmacêutica (anteriormente denominado como Gestiva) em 4 de fevereiro de 2011 para prevenção de parto prematura entrega em mulheres com histórico de parto prematuro, acendendo uma polêmica de preços.


Segurança

O uso de caproato de hydroxyprogesterone na gravidez para prevenir o parto prematuro em mulheres com histórico de prematuridade entrega entre 20 semanas e 36 semanas e 6 dias é suportado pela sociedade de Maternal Fetal medicina clínica orientações apagar em maio de 2012 como nível I e provas do III, recomendação de nível A. [2] o nível que evidência refere-se a uma avaliação aleatória controlada devidamente alimentada e nível III de evidência é apoio da opinião de especialista, enquanto uma recomendação de nível A que confere a recomendação é feita com base na boa e consistente evidência científica. Caproato Hydroxyprogesterone 250mg IM semanal de preferência a partir de 16 – 20 semanas até 36 semanas é recomendado. Nessas mulheres, se o comprimento do colo do útero de ultra-som transvaginal encurta a < 25 milímetros no < 24 semanas, cerclagem cervical pode ser oferecida. No estudo de 2013, a recomendação de diretriz é baseada de [3] há também foi uma diminuição significativa da morbidade neonatal, incluindo taxas mais baixas de necrosante enterocolite (0 no tratamento grupo vs 4 no controle), hemorragia intraventricular (4 no grupo de tratamento em comparação com 8 no controle de risco relativo de 0,25) e necessidade de oxigênio suplementar (14% no tratamento grupo vs 24% no placebo para risco relativo de 0,42). Além disso, este estudo continha 463 pacientes, 310, de quem recebeu a injeção. Destes pacientes, 9 tiveram bebês com malformações congênitas (2%), mas não havia nenhum padrão consistente e nenhum envolvido órgãos internos.


Caproato de Hydroxyprogesterone é atualmente (a partir de junho de 2014) gravidez categoria B, ou seja, não há nenhuma evidência de risco fetal com o uso desta droga durante a gravidez. Embora esta é agora a recomendação, isto não foi sempre o caso. Um 2006 revisão de Cochrane concluiu "... resultados de ligaçãode materna e infantil foram mal relatados para data... informações sobre os danos potenciais da terapia de progesterona para prevenir o parto prematuro são limitadas". [4] houve uma conclusão semelhante de uma revisão por Marc Keirse da Universidade Flinders. [5] três estudos clínicos em gestações de singleton de 250 mg/semana de hydroxyprogesterone intramuscular caproato todos mostraram uma tendência para um aumento na perda de gravidez devido ao aborto, em comparação com placebo. [6] [7] [8] [9] o FDA expressou preocupação sobre aborto no Comité Consultivo 2006 reunião; o comitê votou por unanimidade que um estudo mais aprofundado era necessária para avaliar a potencial Associação de caproato de hydroxyprogesterone com risco aumentado de segundo trimestre de aborto e natimorto. [10] um estudo de toxicologia de macacos rhesus resultou na morte de todos os fetos RH exposto a 1 e 10 vezes o ser humano a dose equivalente de caproato de hydroxyprogesterone. [11] a partir de 2008, caproato de hydroxyprogesterone foi uma progestina de categoria D, de acordo com o FDA (isto é, há evidência de dano fetal). Especula-se que o óleo de rícino na formulação caproato hydroxyprogesterone não pode ser benéfico para a gravidez. [12] [13] da nota, o referido estudo NEJM por Meirs et al. compara o efeito de caproato de hydroxyprogesterone (com o componente do óleo de mamona) para injeção de óleo de rícino como o placebo.


Farmacologia e farmacocinética

Caproato de Hydroxyprogesterone, ao contrário de muitos outros progestágenos, é muito semelhante à progesterona natural, tanto estrutural e farmacologicamente e é um progestágeno puro. No entanto, em relação a progesterona, hydroxyprogesterone caproato melhorou farmacocinética, ou seja, uma duração muito mais longa com injeção de depósito.


O éster de caproato não é clivado de caproato de hydroxyprogesterone durante o metabolismo, então não é convertido em 17α-hydroxyprogesterone, nem em progesterona. [14] Hydroxyprogesterone caproato é um progestágeno muito mais potente em relação 17α-hydroxyprogesterone, mas não tem como alta afinidade para os receptores de progesterona (PR) em relação a progesterona. [14] no entanto, apesar disso, é mais potente que a progesterona em vivo, provavelmente devido a diferenças na farmacocinética dos dois compostos. [14] Hydroxyprogesterone caproato não é tão potente como acetato de hydroxyprogesterone. [14]


Caproato de Hydroxyprogesterone, ao contrário de vários outros progestágenos, é um progestágeno puro, [15] e não tem glucocorticoidic ou androgênicas Propriedades, [16], nem quaisquer efeitos estrogênicos. [15] devido à sua falta de propriedades androgênicas, da mesma forma a progesterona, caproato de hydroxyprogesterone não tem quaisquer efeitos teratogênicos no feto, tornando-o seguro para uso durante a gravidez. [16] em relação a atividade glicocorticóide, caproato de hydroxyprogesterone foi encontrado para não alterar os níveis de cortisol em humanos, mesmo com doses extremamente elevadas através de injeção intramuscular (i.m.), [17] que é relevante porque drogas com atividade glicocorticóide significativa suprimem os níveis de cortisol (devido ao aumento de feedback negativo sobre o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal). Caproato de Hydroxyprogesterone tem sido estudado em seres humanos com doses tão elevadas quanto 5.000 mg por semana através de injeção i.m. (no tratamento de câncer endometrial especificamente, com segurança e eficácia observada). [18] através da activação do PR, caproato de hydroxyprogesterone tem efeitos antigonadotropic. [19]


Caproato de Hydroxyprogesterone tem uma meia-vida de 7,8 dias através de injeção intramuscular. [20]


Síntese

Caproato de Hydroxyprogesterone pode ser preparado pela seguinte sequência: [21]

É feito de acetato de dehydropregnenolone-16 (16-DPA), [22] o produto de degradação do marcador.

Martinho

Veja também: KV § farmacêutica preços controvérsia Makena

Uma decisão de 2011 pelo USFDA ia resultar em condução "até o custo de um medicamento disponível de cerca de US $300 a $30.000 [EUA] — um aumento de cerca 100 vezes — com benefício clínico adicional mínimo". [23] no entanto, o USFDA disse que não iria depois de farmácias de manipulação que encheram as prescrições e KV farmacêutica anunciaram um preço mais baixo. [23]


Ver também

Acetato de Hydroxyprogesterone

Heptanoato de Hydroxyprogesterone


Notas

^ Saltar até: a b c índice Nominum 2000: diretório de drogas internacional. Taylor & Francis. De janeiro de 2000. PP. 532 –. ISBN 978-3-88763-075-1.

Pule ^ SMFM diretriz clínica: progesterona e prevenção de parto prematuro: convertendo dados de ensaios clínicos na prática clínica, lá maio de 2012

Pule ^ Meirs et al NEJM 2003

Pule ^ Dodd JM, Flenady V, Cincotta R Crowther CA; O banco de dados Cochrane de sistemática de clientes 2006 edição 1

Pule ^ Keirse, MJNC; Progesterona (2004). "déjà vu" ou "ainda para ser visto".. ". Nascimento, 31:3.

Pule ^ Johnson, JWC; Austin, KL; Jones, GS; Davis, GH; Rei, TM (1975). "Eficácia de 17 caproato de alfa-hydroxyprogesterone na prevenção do parto prematuro". NEJM 293 (14): 675. doi:10.1056 / nejm197510022931401.

Pule ^ Yemini, M; Borenstein, R; Dreazen et al (1985). "Prevenção de parto prematuro por 17 caproato de alfa-hydroxyprogesterone". Am J Obstet Gynecol 151 (5): 574 – 7. doi:10.1016 / 0002-9378 (85) 90141-3.

Pule ^ Meis PJ et al prevenção de recorrentes pré-termo entrega por 17 caproato de alfa-hydroxyprogesterone. NEJM, 2003: vol 348, não 24, pg 2379-2385.

Pule ^ Keirse MJNC, administração de progestágeno na gravidez pode impedir a entrega de parto prematura. Br J Obstet Gynecol fevereiro de 1990; 97:149.

Pule ^ comités consultivos: CDER 2006 encontro documentos

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^ Saltar até: um b c d Attardi BJ, Zeleznik A, Simhan H, Chiao JP, DR morais, SN Caritis (2007). "Comparação da ligação do receptor de progesterona e glicocorticóides e estimulação da expressão do gene por progesterona, caproato de 17-alfa-hydroxyprogesterone e progesterona relacionadas". ALT. J. Obstet. Gynecol. 197 (6): 599.e1–7. doi:10.1016/j.ajog.2007.05.024. PMC 2278032. PMID 18060946.

^ Saltar até: um b Geller, Jack (1965). "Tratamento da hipertrofia prostática benigna com caproato de Hydroxyprogesterone". JAMA 193 (2): 121. doi:10.1001/JAMA.1965.03090020035009. ISSN 0098-7484.

^ Saltar até: um b Meis PJ (2005). "17 hydroxyprogesterone para a prevenção da prematuridade entrega". Obstet Gynecol 105 (5 Pt 1): 1128 – 35. doi:10.1097/01.AOG.0000160432.95395.8F. PMID 15863556.

Pule ^ Onsrud, Mathias; Paus, Elisabeth; Haug, Egil; Ørstad, Kjell K (1985). "Intramuscular administração de Hydroxyprogesterone caproato em pacientes com Carcinoma Endometrial: farmacocinética e efeitos sobre a função adrenal". Obstetricia acta et Gynecologica Scandinavica 64 (6): 519 – 523. doi:10.3109 / 00016348509156732. ISSN 0001-6349.

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Pule ^ Goswami, a Kotoky, R.; Rodrigues, R. C.; Guimaraes, a. C. (2003). "Um um Pot-processo eficiente para 16-Dehydropregnenolone acetato". Processo orgânico pesquisa & desenvolvimento 7 (3): 306. doi:10.1021 / op0200625.

^ Saltar até: um b J Armstrong (maio de 2011). "Consequências involuntárias — o custo da prevenção de nascimentos pré-termo após a aprovação da FDA de uma versão de 17OHP". N. Engl. J. med. 364 (18): 1689-91. doi:10.1056 / NEJMp1102796. PMID 21410391


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