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stanozolol, 10418-03-8, esteróide e hormônio

Stanozolol

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Stanozolol , comumente vendido sob o nome Winstrol (oral) e Winstrol Depot (intramuscular), é um esteróide anabolizante sintético derivado da diidrotestosterona. Foi desenvolvido pela Winthrop Laboratories (Sterling Drug) em 1962 e foi aprovado pela FDA para uso humano.

Ao contrário da maioria dos esteróides anabolizantes injetáveis, o stanozolol não é esterificado e é vendido como uma suspensão aquosa, ou na forma de comprimido oral. O fármaco tem uma biodisponibilidade oral elevada, devido a uma alquilação α C17 que permite que o hormônio sobreviva ao metabolismo do fígado de primeira passagem quando ingerido. É por isso que o stanozolol também é vendido em forma de comprimido.

O Stanozolol tem sido usado tanto em pacientes animais quanto humanos por uma série de condições. Nos seres humanos, demonstrou-se que é bem sucedido no tratamento de anemia e angioedema hereditário. Os veterinários podem prescrever o medicamento para melhorar o crescimento muscular, a produção de glóbulos vermelhos, aumentar a densidade óssea e estimular o apetite de animais debilitados ou enfraquecidos.

O stanozolol é um dos esteróides anabolizantes comumente usados como fármacos que melhoram o desempenho e está proibido de usar na competição esportiva sob os auspícios da Associação Internacional de Federações de Atletismo (IAAF) e de muitos outros corpos esportivos. Além disso, o stanozolol foi utilizado na corrida de cavalos dos EUA. [1]


Uso em musculação

O Stanozolol está sujeito a um uso não medicamente supervisionado por alguns atletas por suas propriedades anabolizantes freqüentemente com redução concomitante da gordura corporal. O stanozolol é um derivado modificado da dihidrotestosterona (DHT) e, portanto, não é aromatizado em estrogénios através da classe de enzimas aromatase (ver estrutura química para a direita). Os culturistas usam frequentemente o termo "seco" na descrição da dor nas articulações ao usar stanozolol por via oral ou via injeção IM de uma suspensão aquosa; uma referência à sua razão percebida para o aumento da dor nas articulações. Em vez disso, o stanozolol como derivado de DHT pode competir seletivamente com progesterona e outras progestinas naturais e sintéticas (nandrolona) para receptores de progestina; produzindo uma redução nos processos antiinflamatórios mediados por progesterona e apresentando aos pacientes uma percepção de aumento do desconforto articular.

Comumente usado por atletas e fisiculturistas para perder gordura, mantendo a massa corporal magra. [Citação necessária] Geralmente é usado em um ciclo de "corte ou inclinação para fora", para ajudar a preservar a massa magra do corpo enquanto metaboliza adiposa, embora seja não foi provado de forma conclusiva que possui propriedades especiais de queima de gordura. [citação necessária]

É apresentado mais comumente como uma injeção de 50 mg / mL. Contudo, recentemente foram disponibilizadas 75 mg / ml de 100 mg / mL.

10 mg são os comprimidos de menor intensidade, mas comprimidos de 50 mg também estão disponíveis.

De acordo com uma fonte, [2]

" O Winstrol injetável traz consigo uma meia-vida de aproximadamente 24 horas, enquanto a forma oral de Winny, como é comummente conhecida, traz consigo uma meia-vida de aproximadamente 9 horas. "

Stanozolol é trinta e cinco vezes mais potente que a metiltestosterona como agente anabólico. Por outro lado, é apenas um quarto como androgênico como a metiltestosterona. [3]


Detecção de uso

Stanozolol está sujeito a uma extensa biotransformação hepática por uma variedade de caminhos enzimáticos. Os principais metabolitos são únicos para o stanozolol e são detectáveis na urina por até 10 dias após uma única dose oral de 5-10 mg. Os métodos de detecção em amostras de urina geralmente envolvem cromatografia gasosa - espectrometria de massa ou cromatografia líquida - espectrometria de massa. [4] [5] [6]


História

Em 1962, Stanozolol foi levado ao mercado nos EUA por Winthrop sob o nome comercial "Winstrol" e na Europa pelo parceiro de Winthrop, Bayer, sob o nome de "Stromba". [7]

Também em 1962, a Emenda Kefauver Harris foi aprovada, alterando o Federal Food, Drug and Cosmetic Act para exigir que os fabricantes de medicamentos forneçam prova da eficácia de seus medicamentos antes da aprovação. [8] A FDA implementou seu programa de Implementação de Estudo de Eficiência de Drogas (DESI) para estudar e regulamentar drogas, incluindo stanozolol, que foram introduzidas antes da alteração. O programa DESI destinava-se a classificar todos os medicamentos anteriores a 1962 que já estavam no mercado como efetivos, ineficazes ou que precisavam de mais estudos. [9] A FDA recrutou o Conselho Nacional de Pesquisa da Academia Nacional de Ciências para avaliar publicações sobre medicamentos relevantes no âmbito do programa DESI. [10]

Em junho de 1970, a FDA anunciou suas conclusões sobre a eficácia de certos medicamentos esteróides anabolizantes, incluindo o stanozolol, com base nos relatórios NAS / NRC feitos sob DESI. As drogas foram classificadas como provavelmente efetivas como terapia adjuvante no tratamento da osteoporose senil e pós-menopausa, mas apenas como complemento e em nanismo pituitário (com uma ressalva específica para o nanismo, "até o hormônio do crescimento estar mais disponível") e como falta de substância evidência de eficácia para várias outras indicações. Especificamente, a FDA encontrou falta de eficácia para o stanozolol como "um complemento para promover os processos de construção de tecidos corporais e reverter os processos de esgotamento de tecido em condições como doenças malignas e doenças crônicas não malignas, debilidade em pacientes idosos e outras doenças emaciantes; distúrbios gastrointestinais resultando em alterações do metabolismo normal, uso durante períodos pré-operatórios e pós-operatórios em pacientes subnutridos e casos cirúrgicos de baixo risco por traumatismo, uso em lactentes, crianças e adolescentes que não atingem peso adequado, tratamento de apoio para ajudar restaurar ou manter um equilíbrio metabólico favorável, como em pacientes pós-cirúrgicos, pós-infecciosos e convalescentes, de valor em pacientes pré-operatórios que perderam tecido de um processo de doença ou que apresentaram sintomas associados, como anorexia, retenção e utilização de cálcio, cirurgia aplicações, doenças gastrointestinais, adultos malnutridos e doenças crônicas, nutrição pediátrica Problemas; carcinoma da próstata; e deficiências endócrinas ". [11] A FDA concedeu a Sterling seis meses para parar de comercializar o stanozolol pelas indicações para as quais não havia evidência de eficácia e um ano para apresentar mais dados para as duas indicações para as quais encontrou provável eficácia. [11 ]

Em agosto e setembro de 1970, a Sterling apresentou mais dados; os dados não eram suficientes, mas a FDA permitiu que o medicamento continuasse sendo comercializado, uma vez que havia uma necessidade não atendida de drogas para osteoporose e nanismo pituitário, mas a Sterling precisava enviar mais dados. [12]

Em 1980, a FDA removeu a indicação de nanismo do rótulo de stanozolol desde que os medicamentos do hormônio do crescimento humano haviam chegado ao mercado e exigiram que o rótulo de stanozolol e outros esteróides diga: "Como terapia adjuvante na osteoporose senil e pós-menopausa. Os esteróides anabolizantes estão sem valor como terapêutica primária, mas pode ser útil como terapia adjuvante. Deve ser dada uma consideração igual ou maior à dieta, equilíbrio de cálcio, fisioterapia e boas medidas gerais de promoção da saúde ". e deu a Sterling uma linha de tempo para enviar mais dados para outras indicações que queria para a droga. [13] A Sterling apresentou dados à FDA destinados a apoiar a eficácia de Winstrol para osteoporose pós-menopausa e anemia aplástica em dezembro de 1980 e agosto de 1983, respectivamente. O Comitê Consultivo de Drogas Endocrinológicas e Metabólicas da FDA considerou os dados submetidos à osteoporose em duas reuniões realizadas em 1981 e os dados para a anemia aplástica em 1983. [12]

Em abril de 1984, a FDA anunciou que os dados não eram suficientes e retirou a autoridade de comercialização de stanozolol para osteoporose senil e pós-menopausa e para aumentar os níveis de hemoglobina na anemia aplástica. [12] [14]

Em 1988, a Sterling foi adquirida pela Eastman Kodak por US $ 5,1 bilhões e, em 1994, a Kodak vendeu o negócio de medicamentos da Sterling para a Sanofi por US $ 1,675 bilhões. [15] [16]

Sanofi tinha stanzolol fabricado nos EUA pela Searle, que parou de fazer a droga em outubro de 2002. [17] Mesmo com nenhuma droga em produção, a Sanofi vendeu o negócio de stanozolol para a Ovation Pharmaceuticals em 2003, juntamente com as outras duas drogas. [18] Naquela época, a droga não havia sido interrompida e era considerada um tratamento para o angioedema hereditário. [18] Em março de 2009, Lundbeck comprou Ovation [19]

Em 2010, a Lundbeck retirou o stanozolol do mercado nos EUA; a partir de 2014 nenhuma outra empresa comercializa stanozolol como uma droga farmacêutica nos EUA, mas pode ser obtida através de uma farmácia composta. [20] [21] [22] [23]

Pfizer comercializou o stanozolol como medicamento veterinário; em 2013, a Pfizer tirou o seu negócio veterinário para a Zoetis [24] e, em 2014, a Pfizer transferiu as autorizações para comercializar formas injetáveis e comprimidas de estanozolol como medicamento veterinário para a Zoetis. [25] [26]

É utilizado em medicina veterinária como adjuvante no tratamento de doenças que desperdiçam, estimular a formação de glóbulos vermelhos, despertar o apetite e promover ganho de peso, mas a evidência desses usos é fraca. É usado como droga que melhora o desempenho em cavalos de corrida. Seus efeitos colaterais incluem ganho de peso, retenção de água e dificuldade em eliminar produtos de resíduos baseados em nitrogênio e é tóxico para o fígado, especialmente em gatos. Como pode promover o crescimento de tumores, está contra-indicado em cães com próstatas alargadas. [27]: 730-371

Stanozolol e outros esteróides anabolizantes foram comumente usados para tratar ataques de angioedema hereditários, até que várias drogas fossem colocadas no mercado especificamente para o tratamento dessa doença, a primeira em 2009: Cinryze, Berinert, ecalantide (Kalbitor), icatibant (Firazyr) e Ruconest. [ 22] [23] Stanozolol ainda é usado a longo prazo para reduzir a freqüência de gravidade dos ataques. [28]


Sociedade e cultura

Regulamento

Ícone do globo.

Os exemplos e perspectivas neste artigo abordam principalmente os Estados Unidos e não representam uma visão mundial do assunto. Melhorar este artigo e discutir o problema na página de discussão. (Janeiro de 2012)

Nos Estados Unidos, como outros esteróides anabolizantes, o stanozolol é classificado como uma substância controlada sob regulação federal; eles foram incluídos como substâncias regulamentadas da Lista III sob a Lei de Esteróides Anabolizantes, que foi aprovada como parte da Lei de Controle do Crime de 1990. [29]: 30 Em Nova York, a legislatura estadual classifica os esteróides anabolizantes sob o Anexo III da DEA.

Stanozolol e outros esteróides sintéticos foram primeiro proibidos pelo Comitê Olímpico Internacional e pela Federação Internacional de Atletismo Amador em 1974, após a elaboração de métodos para detectá-los. [30]: 716


Casos de abuso divulgados

Ben Johnson foi despojado de sua medalha de ouro no sprint de 100 metros nas Olimpíadas de Verão de 1988 quando ele testou positivo para stanozolol depois de vencer a final. [31]

Olimpiada Ivanova foi despojada de sua medalha de prata na caminhada de 10 quilômetros nos Campeonatos Mundiais de Atletismo de 1997 depois de ter testado positivo para stanozolol e foi banida por dois anos. [32]

O futebolista da Australian National Rugby League, Rodney Howe, foi banido por 22 partidas em 1998 pelo uso de stanozolol. [33]

Vita Pavlysh foi despojada de sua medalha de ouro em tiro no Campeonato Mundial de Indoor da IAAF de 1999, depois de ter testado positivo para o stanozolol. 5 anos depois, no Campeonato Mundial de Indoor 2004 da IAAF em Budapeste, na Hungria, ganhou o título novamente apenas para falhar o teste de drogas pelo mesmo motivo. Ela foi novamente despojada de seu título e proibida do atletismo para a vida. [34]

Liudmyla Blonska, uma heptatleta ucraniana, testou positivo para vestígios de stanozolol pouco depois de terminar em treze no Campeonato Europeu de Atletismo de 2002 e, em junho de 2003, recebeu uma proibição de dois anos, depois retornou ao esporte. [35] Nos Jogos de Pequim de 2008, ela foi despojada de uma medalha de prata e deu uma proibição de vida após o teste positivo para o stanozolol novamente. [36]

Rafael Palmeiro foi suspenso 10 dias da Major League Baseball em 1 de agosto de 2005, depois de testar positivo para esteróides. [37] De acordo com o relatório publicado no The New York Times, stanozolol foi o esteróide detectado no sistema de Palmeiro. Isso não aconteceu muito depois de ter testemunhado antes do Comitê da Câmara dos Estados Unidos sobre Supervisão e Reforma do Governo sobre o uso de esteróides no beisebol, e ele negou usar esteróides.

Barry Bonds é acusado de usar stanozolol no Game of Shadows, um livro de Mark Fainaru-Wada e Lance Williams. As acusações foram exibidas pela primeira vez em 7 de março de 2006 pela Sports Illustrated, que publicou trechos do livro. [38]

Salvador Carmona, jogador de futebol, testou positivo para o stanozolol em 2005 e 2006. Ele foi banido pela vida pelo Tribunal de Arbitragem para o Desporto (CAS) devido a infrações repetidas de drogas. Tribunal Arbitral do Desporto. [39]

Magnus Hedman, jogador de futebol, foi acusado e condenado pelo tribunal sueco em junho de 2009, quando testou positivo para o stanozolol. Na época, ele era um "embaixador" da organização sueca anti-esteróides Ren Idrott ("Desportos limpos") e comentarista esportivo da TV4 sueca. Perdeu as duas atribuições como consequência. [40]

Phil Baroni, ex-lutador do UFC e PRIDE Fighting Championship, testou positivo para stanozolol após a luta de 22 de junho de 2007 contra Frank Shamrock no Strikeforce: Judgment Day. [41]

O Grande Prêmio do Mundo 2007 de K-1 no finalista de Las Vegas, Zabit Samedov, testou positivo para o stanozolol após o evento de 11 de agosto de 2007. [42]

Roger Clemens teria sido injetado com stanozolol (Winstrol) pelo técnico Brian McNamee da liga maior durante a temporada de baseball de 1998. [43]

2008 Triple Crown Hopeful Big Brown teria sido injetado com Winstrol, que é legal em alguns estados da corrida de cavalos dos EUA, pelo treinador Richard E. Dutrow, Jr. [44]

Chris Leben, artista marcial misto, testou positivo para a substância após o UFC 89, onde foi derrotado por Michael Bisping e foi suspenso por 9 meses. [45]

Kirill Sidelnikov, artista marcial misto, testou positivo para a substância após Affliction: Day of Reckoning, onde foi derrotado por Paul Buentello e foi suspenso por 1 ano e multado em US $ 2.500. [46]

Tim Sylvia, artista marcial misto, testou positivo para a droga stanozolol após um teste da Nevada State Athletic Commission. Como resultado, Sylvia foi despojada de seu título, serviu uma suspensão de 6 meses e foi multada em US $ 10.000. Sylvia afirmou que ele usou a droga para derramar excesso de gordura corporal e perder peso. [47]


Cristiane Santos testou positivo para esteróides anabolizantes e, como resultado da substância proibida, sua luta contra o resultado de Hiroko Yamanaka foi alterada para um "Sem Concurso", enquanto Santos teve sua licença suspensa e foi multada em US $ 2500. [48]

Hysen Pulaku, um levantador de peso albanês, foi expulso dos Jogos Olímpicos de 2012 depois de testar positivo para o stanozolol. [49]

Zane Botha, um jogador de rugby sul-africano, foi banido de competir no rugby por 2 anos em janeiro de 2013, depois de testar positivo para stanozolol. [50]

David Rollins, lançador de Seattle Mariners, foi suspenso por 80 jogos em 2015, após testes positivos para stanozolol. [51]

Ervin Santana, Minnesota Twins pitcher, foi suspenso por 80 jogos sem pagamento em 2015 após o teste positivo para stanozolol. [52]

Jenrry Mejía, lançador de Mets de Nova York, foi suspenso por 80 jogos sem pagamento no início de 2015 após testes positivos para stanozolol e outros 162 mais tarde na temporada após um segundo teste positivo. [53] [54]


Veja também

Dromostanolona


Referências

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