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stanozolol, 10418-03-8, esteróides e hormonas

Edit: Shenzhen OK Biotech Technology Co., Ltd. (SZOB)    Date: Aug 27, 2015

Stanozolol

Wikipedia, a enciclopédia livre


Stanozolol , comumente vendido sob o nome de Winstrol (oral) e Winstrol Depot (intramuscular), é um esteróide anabolizante sintético derivado de dihidrotestosterona. Ele foi desenvolvido pelos laboratórios Winthrop (Sterling Drug) em 1962 e foi aprovado pelo FDA para uso humano.

Ao contrário da maioria dos esteróides anabólicos injetáveis, o estanozolol não é esterificado e é vendido em uma suspensão aquosa, ou em forma de comprimido oral. A droga tem uma alta biodisponibilidade oral, devido a C17 α-alquilação que permite que o hormônio sobreviver o metabolismo hepático de primeira passagem quando ingerida. É por isso que stanozolol também é vendido em forma de comprimido.

Stanozolol tem sido usada em pacientes de ambos os animais e humanos para um número de condições. Nos seres humanos, que tem sido demonstrado para ter sucesso no tratamento da anemia e angioedema hereditário. Veterinários podem prescrever a droga para melhorar o crescimento muscular, produção de células vermelhas do sangue, aumento da densidade óssea e estimular o apetite dos animais debilitados ou enfraquecidos.

O estanozolol é um dos esteróides anabolizantes geralmente usados como dopantes e é banido do uso em competições esportivas sob os auspícios da Associação Internacional de federações de Atletismo (IAAF) e muitos outros organismos desportivos. Além disso, o estanozolol tem sido utilizado em corridas de cavalos dos Estados Unidos. [1]


Uso no fisiculturismo

Stanozolol é sujeito a uso de rotulagem não medicamente supervisionado por alguns atletas para suas propriedades anabolizantes, frequentemente apresentando com concomitante redução da gordura corporal. O estanozolol é um derivado modificado de dihidrotestosterona (DHT) e assim não aromatizados de estrogénios através da classe de aromatase de enzimas (ver estrutura química para a direita). Os fisiculturistas freqüentemente indevidamente o termo "seco" ao descrever sua dor articular enquanto usando stanozolol oralmente ou através da injeção IM de uma suspensão aquosa; uma referência à sua razão percebida para aumento da dor nas articulações. Em vez disso, stanozolol como um derivado do DHT pode seletivamente competir com progesterona e outros progestágenos sintéticos e naturais (nandrolona) para receptores de progesterona; gerando uma diminuição de progesterona mediada por processos anti-inflamatórios e pacientes apresentando com uma percepção de maior desconforto articular.

Comumente usado por atletas e culturistas, para perder gordura, mantendo o corpo magro em massa. [carece de fontes?] Geralmente é usado em um ciclo de "corte ou inclinar-se para fora", para ajudar a preservar a massa magra do corpo enquanto metabolizar adiposo, [carece de fontes?] embora não provou conclusivamente que tem qualquer propriedades especiais de queima de gordura. [carece de fontes?]

É mais comumente apresentada como uma injeção de 50 mg/mL. No entanto, recentemente versões de 100 mg/mL de 75 mg/ml tornaram-se disponíveis.

10 mg é os comprimidos de força menores, mas 50 mg comprimidos também estão disponíveis.

De acordo com uma fonte, [2]

"Winstrol injetável acarreta uma meia-vida de aproximadamente 24 horas enquanto o formulário Winny oral como é comumente conhecido carrega com ele uma meia-vida de aproximadamente 9 horas."

Stanozolol é trinta - cinco vezes mais potente que a metiltestosterona como um agente anabólico. Por outro lado, é apenas um quarto como androgênicos como a metiltestosterona. [3]


Deteção de uso

Stanozolol está sujeita a extensa biotransformação hepática por uma variedade de vias enzimáticas. Os metabólitos primários são exclusivos de stanozolol e são detectáveis na urina por até 10 dias após uma dose oral única 5 – 10 mg. Métodos para detecção em amostras de urina geralmente envolvem cromatografia gasosa / espectrometria de massa ou líquida cromatografia / espectrometria de massa. [4] [5] [6]


História

Em 1962, Stanozolol foi trazido ao mercado dos Estados Unidos pela Winthrop sob o tradename "Winstrol" e na Europa pelo parceiro de Winthrop, Bayer, sob o nome "Stromba". [7]

Também em 1962, o Kefauver Harris alteração foi aprovada, que altera o alimento Federal, droga e Cosmetic Act para exigir que os fabricantes de drogas para fornecer prova da eficácia de seus medicamentos antes da aprovação. [8] o FDA implementado o seu programa de drogas eficácia estudar implementação (DESI) para estudar e regular de drogas, incluindo o estanozolol, que havia sido introduzido antes da alteração. O programa DESI destinava-se a classificar todas as drogas de pre-1962 que já estavam no mercado como eficaz, ineficaz ou precisando um estudo mais aprofundado. [9] o FDA alistou-se no Conselho Nacional de pesquisa da Academia Nacional de ciências para avaliar publicações sobre drogas relevantes no âmbito do programa DESI. [10]

Em junho de 1970, o FDA anunciou suas conclusões sobre a eficácia de certas drogas anabolizantes esteróides, incluindo stanozolol, baseado nos relatórios NAS/NRC feitos sob DESI. As drogas foram classificadas como provavelmente eficaz como terapia adjuvante no tratamento da osteoporose pós-menopausa e senil, mas apenas como um complemento e em nanismo pituitário (com uma ressalva específica do nanismo, "até que o hormônio do crescimento é mais disponível") e como falta de provas substanciais de eficácia para várias outras indicações. Especificamente, o FDA encontrou uma falta de eficácia para stanozolol como "adjuvante para promover processos de construção de tecidos do corpo e de reverter processos que destroem a camada de tecido em tais condições como doenças malignas e doenças crônicas benigno; debility em pacientes idosos e outras doenças emaciating; distúrbios gastrointestinais, resultando em alterações do metabolismo normal; usar em períodos pré-operatório e pós-operatório em pacientes desnutridos e pobres-risco cirúrgicos casos devido ao traumatismo; uso em lactentes, crianças e adolescentes que não atingem um peso adequado; tratamento de suporte para ajudar a restaurar ou manter um equilíbrio metabólico favorável, como em pacientes pós-cirúrgicas, pós-infecciosa e convalescença; de valor no pré-operatório pacientes que perderam tecido a partir de um processo de doença ou que têm associado a sintomas como anorexia; retenção e utilização de cálcio; aplicações cirúrgicas; doença gastrintestinal, adultos desnutridos e doença crônica; problemas nutricionais pediátricos; carcinoma da próstata; e as deficiências do sistema endócrino. [11] o FDA deu Sterling seis meses parar stanozolol para as indicações para as quais não havia nenhuma evidência para eficácia de marketing e um ano para apresentar dados complementares para as duas indicações para o qual ele encontrado eficácia provável. [11]

Em agosto e setembro de 1970, Sterling apresentados mais dados; os dados não foram suficientes, mas a FDA permitiu a droga continua a ser comercializado, já que havia uma necessidade não atendida de medicamentos para osteoporose e nanismo pituitário, mas Sterling foi obrigado a apresentar mais dados. [12]

Em 1980 o FDA retirado a indicação de nanismo o rótulo para stanozolol desde drogas hormônio do crescimento humano tinham vindo no mercado e obrigatório que o rótulo de stanozolol e outros esteróides diz: "como terapia adjuvante na osteoporose pós-menopausa e senil. Esteróides anabolizantes são sem valor como terapia primária, mas pode ser de valor como terapia adjuvante. Igual ou maior consideração deve ser dada à dieta, equilíbrio de cálcio, fisioterapia e boa saúde geral, promovendo medidas."e deu Sterling um cronograma para enviar mais dados para outras indicações que queria para a droga. [13] Sterling apresentou dados para o FDA destinado a apoiar a eficácia da Winstrol para osteoporose pós-menopausa e anemia aplástica em dezembro de 1980 e agosto de 1983, respectivamente. Endocrinologic e metabólica drogas de Comitê Consultivo do FDA considerou os dados apresentados para osteoporose em duas reuniões de 1981 e os dados para anemia aplástica em 1983. [12]

Em abril de 1984, o FDA anunciou que os dados não foram suficientes e retirou-se a autoridade de comercialização para stanozolol para osteoporose pós-menopausa e senil e para elevar os níveis de hemoglobina na anemia aplástica. [12] [14]

Em 1988, Sterling foi adquirida pela Eastman Kodak para US $ 5,1 bilhões e, em 1994, Kodak vendeu o negócio da droga da libra esterlina para Sanofi para US $ 1,675 bilhões. [15] [16]

Sanofi tinha stanzolol fabricado nos EUA pela Searle, que deixou de produzir a droga em outubro de 2002. [17] mesmo com nenhuma droga na produção, Sanofi vendeu o negócio de stanozolol para Ovation Pharmaceuticals, em 2003, juntamente com as duas outras drogas. [18] naquela época, a droga não tinha sido descontinuada e foi considerada um tratamento para angioedema hereditário. [18] em março de 2009, Lundbeck comprado ovação [19]

Em 2010, Lundbeck retirou stanozolol do mercado nos EUA; a partir de 2014, nenhuma outra empresa é marketing stanozolol como uma droga farmacêutica em os E.U., mas pode ser obtida através de uma farmácia de manipulação. [20] [21] [22] [23]

Pfizer tinha comercializado stanozolol como uma droga veterinária; em 2013, Pfizer cindir sua actividade veterinária a Zoetis [24], e em 2014 Pfizer transferido as autorizações para mercado injetável e comprimido formas de stanozolol como uma droga veterinária para Zoetis. [25] [26]

É usado na medicina veterinária como adjuvante no tratamento de doenças, a perder para estimular a formação de glóbulos vermelhos, despertar o apetite e promover o ganho de peso, mas a evidência para estes usos é fraca. É usado como uma droga de melhorar o desempenho em cavalos de corrida. Seus efeitos colaterais incluem ganho de peso, retenção de água e dificuldade de eliminação de produtos à base de nitrogênio de resíduos e é tóxico para o fígado, especialmente em gatos. Porque ele pode promover o crescimento de tumores, isto é contra-indicado em cães com próstatas. [27]: 730-371

Stanozolol e outros esteróides anabólicos foram comumente usados para tratar ataques de angioedema hereditário, até várias drogas foram trazidas ao mercado especificamente para o tratamento da doença, a primeira em 2009: Cinryze, Berinert, ecallantide (Kalbitor), Icatibanto (Firazyr) e Ruconest. [22] [23] Stanozolol ainda é utilizado a longo prazo para reduzir a freqüência de gravidade dos ataques. [28]


Sociedade e cultura

Regulamento

Ícone do globo.

Os exemplos e perspectiva neste artigo lidar principalmente com os Estados Unidos e não representa uma visão mundial do assunto. Por favor melhorar este artigo e discutir o assunto na página de discussão. (Janeiro de 2012)

Nos Estados Unidos, como outros esteróides anabólicos, stanozolol é classificado como uma substância controlada sob Regulamento federal; foram introduzidos como programação III substâncias regulamentadas ao abrigo da lei de esteróides anabolizantes, que foi aprovada como parte do Crime Control Act de 1990. [29]: 30 em Nova York, o legislador estadual classifica esteróides anabolizantes DEA agenda III.

Stanozolol e outros esteróides sintéticos primeiro foram proibidos pelo Comitê Olímpico Internacional e a Federação Internacional de atletismo amador, em 1974, após métodos para detectar os tinham sido desenvolvidos. [30]: 716


Casos de abuso divulgado

Ben Johnson foi despojado de sua medalha de ouro no sprint de 100 metros nos Jogos Olímpicos de Verão de 1988, quando ele testou positivo para stanozolol após vencer a final. [31]

Olimpiada Ivanova foi despojado de sua medalha de prata na 10 km de caminhada no Campeonato Mundial de Atletismo 1997 depois que ela tinha dado positivo para stanozolol, e ela foi banida por dois anos. [32]

Jogador de futebol australiano National Rugby League Rodney Howe foi banido por 22 partidas em 1998 para o uso de estanozolol. [33]

Vita Pavlysh foi despojado de sua medalha de ouro no arremesso de peso no 1999 Campeonato Mundial Indoor, depois que ela tinha dado positivo para estanozolol. 5 anos mais tarde na 2004 mundial de Atletismo em Budapeste, na Hungria, ela ganhou o título novamente apenas para falhar o teste de drogas pela mesma razão. Ela novamente foi despojada de seu título e banida do atletismo para a vida. [34]

Liudmyla Blonska, uma atleta de heptatlo ucraniana, testou positivo para traços de stanozolol logo depois de terminar o décimo terceiro no Campeonato Europeu de 2002 no atletismo e em junho de 2003 foi entregue a uma proibição de dois anos, após ela retornou ao esporte. [35] nos jogos de Pequim de 2008, ela foi descascada de uma medalha de prata e dada uma proibição de vida após o teste positivo para estanozolol novamente. [36]

Rafael Palmeiro foi suspensos 10 dias da Major League Baseball em 1 de agosto de 2005, depois de testar positivos para esteróides. [37] de acordo com o relatório publicado no The New York Times, o estanozolol foi o esteróide detectado no sistema do Palmeiro. Isto não veio longo depois que ele testemunhou perante os Estados Unidos Comitê de supervisão e reforma do governo sobre o uso de esteróides no beisebol, e ele negou sempre usando esteróides.

Barry Bonds é acusado de usar stanozolol no jogo de sombras, um livro por Mark ou-Wada e Lance Williams. As acusações foram exibido pela primeira vez em 7 de março de 2006 pela Sports Illustrated, que publicou trechos do livro. [38]

Salvador Carmona, futebolista, positivo testado para stanozolol em 2005 e 2006. Ele foi banido para sempre pelo Tribunal de arbitragem para o esporte (CAS) devido a infracções repetidas. Tribunal Arbitral du Sport. [39]

Magnus Hedman, futebolista, foi acusado e condenado por um tribunal sueco em junho de 2009, quando ele testou positivo para estanozolol. Na época ele era um "embaixador" para organização sueca de anti-esteróide Ren Idrott ("esporte limpo") e comentarista de esportes para Sueco TV4. Ele perdeu as duas atribuições como conseqüência. [40]

Phil Baroni, antigo UFC e PRIDE Fighting Championship lutador, positivo testado para stanozolol após sua luta de 22 de junho de 2007 contra Frank Shamrock no Strikeforce: dia do julgamento. [41]

2007 World Grand Prix do K-1 em Las Vegas finalista Zabit Samedov testou positivo para stanozolol após o evento de 11 de agosto de 2007. [42]

Roger Clemens foi relatado para ter sido injetado com stanozolol (Winstrol) pelo treinador de força do major league Brian McNamee durante a temporada de beisebol de 1998. [43]

2008 Coroa tripla esperançoso Big Brown foi relatado para ter sido injetado com Winstrol, que é legal em alguns Estados em corridas de cavalos dos Estados Unidos, pelo treinador Richard E. Dutrow, Jr. [44]

Chris Leben, MMA, testou positivo para a substância após UFC 89 onde ele foi derrotado por Michael Bisping e foi suspenso por nove meses. [45]

Kirill Sidelnikov, MMA, testou positivo para a substância após Affliction: Day of Reckoning onde ele foi derrotado por Paul Buentello e foi suspenso por 1 ano e multado em US $2.500. [46]

Tim Sylvia, MMA, testou positivo para o droga estanozolol depois de um teste da Comissão Atlética de Nevada. Como resultado, Sylvia foi descascada de seu título, servido com uma suspensão de 6 meses e foi multado em US $10.000. Sylvia afirmou que ele usou a droga para verter a gordura corporal em excesso e perder peso. [47]


Cristiane Santos testou positivo para esteróides anabolizantes e como resultado da substância proibida, sua luta contra a Hiroko Yamanaka resultado foi alterado para um "No Contest" enquanto Santos teve sua licença suspensa e foi multado em US $2500. [48]

Hysen Pulaku, uma halterofilista albanês, foi expulso das Olimpíadas 2012 após o teste positivo para estanozolol. [49]

Zane Botha, um jogador de rugby Sul-Africano, foi proibido de competir em rugby por 2 anos em janeiro de 2013, depois de testar positivos para estanozolol. [50]

David Rollins, lançador de Seattle Mariners, foi suspenso por 80 jogos em 2015 após testar positivos para estanozolol. [51]

Ervin Santana, lançador de Minnesota Twins, foi suspenso por 80 jogos sem vencimento em 2015, após testar positivo para estanozolol. [52]

Jenrry Mejía, arremessador do New York Mets, foi suspenso por 80 jogos sem pagamento no início de 2015 após o teste positivo para stanozolol e outro 162 mais tarde na temporada, após um positivo segundo teste. [53] [54]


Ver também

Dromostanolone


Referências

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