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Pó de letrozol (Femara) (112809-51-5)

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1. O que é o pó de letrozol bruto (Femara)?


O letrozol é um antiestrogênio da família do Inibidor de Aromatase (AI) e é um dos mais poderosos e poderosamente eficazes de todas as IAs. Na verdade, sua potência às vezes é demais para alguns serem manipulados quando usado para uso fora do rótulo. O letrozol obteve a aprovação da FDA nos EUA em 1997 e atingiu o mercado sob a marca Femara através da Novartis. Embora Femara seja o nome comercial dominante da AI, ao contrário da maioria dos AI, é o único conhecido em geral pelo seu nome químico Letrozole muito mais comum do que sua marca dominante.

 

O letrozol foi desenvolvido pela primeira vez em um esforço para combater o câncer de mama em mulheres pós-menopausa. Na verdade, seria praticamente idêntico ao já popular AI em Arimidex (Anastrozole). Embora fosse destinado ao tratamento do câncer de mama, como muitos AI, encontrou uma casa acolhida entre os usuários de esteróides anabolizantes. O letrozol é um dos antiestrogênios mais utilizados entre os usuários de esteróides durante o uso de esteróides para combater possíveis efeitos colaterais relacionados com estrogênios. É tão eficaz como um antiestrogênio a este respeito que muitos esteróides anabolizantes reverteram efetivamente os sintomas de ginecomastia com letrozol.

 

O letrozol é usado tratar o câncer de mama precoce em mulheres que sofreram menopausa (mudança de vida, fim dos períodos menstruais mensais) e que tiveram outros tratamentos, como radiação ou cirurgia para remover o tumor. Também é usado para tratar câncer de mama precoce em mulheres que experimentaram menopausa e que já foram tratadas com um medicamento chamado tamoxifeno (Nolvadex) por 5 anos.


O letrozol também é usado em mulheres que experimentaram a menopausa como um primeiro tratamento de câncer de mama que se espalhou dentro da mama ou para outras áreas do corpo ou em mulheres cujo câncer de mama piorou enquanto tomavam tamoxifeno. O letrozol está em uma classe de medicamentos chamados inibidores da aromatase não esteróide. Funciona diminuindo a quantidade de estrógeno produzido pelo organismo. Isso pode retardar ou parar o crescimento de alguns tipos de células de câncer de mama que precisam de estrogênio para crescer.




 

2. Como o pó de letrozol bruto (Femara) funciona?


O letrozol é um AI, que tem o propósito de bloquear a enzima aromatase, que é, por sua vez, responsável pela produção de estrogênio. Ao inibir a produção de estrogênio, isso reduz os níveis séricos de estrogênio no organismo. Isso será útil para o paciente com câncer de mama com base em esse câncer, muitas vezes se alimentando do hormônio estrogênio. Será benéfico para o usuário de esteróides anabolizantes, pois o excesso de estrogênio geralmente leva a alguns dos efeitos colaterais mais comumente associados ao uso de esteróides anabolizantes.

 

O letrozol também traz a capacidade de aumentar a produção natural de testosterona através de um aumento na Hormona Luteinizante (LH) e na Hormona Estimuladora do Folículo (FSH). Houve médicos que escolheu a Letro, como é freqüentemente conhecido por tratar condições baixas de testosterona, mas este não é normalmente o método preferido de tratamento.


Sem dúvida, quando se trata de baixo tratamento com testosterona, a testosterona exógena é geralmente a única coisa que faz sentido. No entanto, o letrozol pode ser útil em tal plano em conjunto com testosterona exógena, a fim de combater possíveis efeitos colaterais. Examinaremos isso na seção de efeitos.

 

O letrozol reduz os níveis do estrogênio do hormônio sexual feminino no corpo. O estrogênio estimula alguns cânceres de mama a crescer. Estes cânceres de mama são chamados de hormônio sensível ou positivo ao hormônio positivo. O letrozol pode parar ou diminuir o crescimento desses cânceres.

 

Após a menopausa, as mulheres não produzem estrogênio de seus ovários. Mas eles ainda produzem uma pequena quantidade, usando uma enzima chamada aromatase que transforma outro hormônio sexual chamado andrógenos em estrogênio. Esta mudança ocorre principalmente no tecido adiposo, nos músculos e na pele. O letrozol é um tipo de medicamento chamado inibidor de aromatase. Bloqueia a aromatase de modo que não pode mudar o andrógeno no estrogênio.

 

As hormônios são substâncias químicas que são produzidas por glândulas no corpo, que entram na corrente sanguínea e causam efeitos em outros tecidos. Por exemplo, o hormônio testosterona produzido nos testículos e é responsável por características masculinas, como o aprofundamento da voz e o aumento do cabelo corporal.


O uso da terapia hormonal para tratar o câncer baseia-se na observação de que os receptores para hormônios específicos que são necessários para o crescimento celular estão na superfície de algumas células tumorais. As terapias hormonais funcionam parando a produção de um certo hormônio, bloqueando os receptores hormonais ou substituindo agentes quimicamente similares pelo hormônio ativo, que não podem ser utilizados pela célula tumoral. Os diferentes tipos de terapias hormonais são classificados por sua função e / ou o tipo de hormônio que é efetuado.





3. Como usar pó de letrozol bruto (Femara) ?


O letrozol como anti-estrógeno é extremamente benéfico para pacientes com câncer de mama. Muitas formas de câncer de mama se alimentam ativamente do hormônio estrogênio. Ao inibir a produção de estrogênio, que, por sua vez, diminui a quantidade de estrogênio circulante no corpo, isso tem a capacidade de morrer de fome no câncer.


Durante anos, Nolvadex foi a forma preferida de tratamento para este fim. Nolvadex se liga ativamente ao receptor de estrogênio, impedindo assim o estrogênio de se ligar. No entanto, não inibe ou reduz a produção. Nolvadex ainda é extremamente valioso nos planos de tratamento de câncer de mama, mas muitos médicos, especialmente em casos extremos, começaram a usar o primeiro de AI. Uma vez que o câncer está em remissão, nesta fase um SERM como Nolvadex pode substituir o AI em um esforço para proteger contra o câncer reaparecendo.

 

Para o usuário de esteróides anabolizantes, o mesmo efeito antiestrogênico proporcionado pelo letrozol é tremendamente benéfico. Muitos esteróides anabolizantes têm a capacidade de aumentar os níveis de estrogênio devido à interação da testosterona com a enzima aromatase. À medida que os níveis de estrogênio aumentam, isso pode levar à ginecomastia e ao excesso de retenção de água.


Se a retenção de água se tornar severa, isso pode, por sua vez, promover a pressão arterial elevada. Enquanto muitos esteróides anabolizantes têm a capacidade de aromatizar e promover um aumento no estrogênio, nem todos os esteróides anabolizantes carregam essa habilidade. No entanto, muitos esteróides comuns possuem essa habilidade, incluindo Methandrostenolone (Dianabol), bem como todas as formas de testosterona. A Nandrolona (Deca Durabolin, Durabolin, NPP, etc.) e o hormônio Boldenone (Equipoise) também possuem a capacidade de aromatizar até certo ponto.


A nandrolona aromatizará aproximadamente 20% a taxa de testosterona e Boldenona em aproximadamente 50%. Embora os dois aromatizem significativamente menos do que a testosterona, é suficiente para promover efeitos colaterais relacionados com estrogênios. A probabilidade é aumentada com a Nandrolona, pois traz uma forte progestina. A progesterona tem a capacidade de estimular o mecanismo estrogênico e pode levar à ginecomastia. O AI como Letrozol pode ser útil ao usar todos os esteróides acima mencionados.




Ao incluir letrozol em um ciclo que contém esteroides anabolizantes aromatizantes, isso pode evitar os efeitos colaterais relacionados com estrogênios. Isso protegerá o indivíduo da ginecomastia e da retenção de água. Além disso, enquanto muitos esteróides podem promover a pressão alta, apesar da aromatização, uma AI irá melhorar as chances do indivíduo quando a retenção de água é o culpado. O excesso excessivo de retenção de água é normalmente a causa número um da pressão arterial elevada entre os usuários de esteróides.

 

Inegavelmente, o AI como Letrozole são os efeitos mais significativos para combater os efeitos colaterais associados à estrogênica. No entanto, eles também podem ter um impacto negativo no colesterol. Alone AI não parece ter um efeito forte e negativo sobre o colesterol, mas quando acoplado com um esteróide aromatizante como a testosterona, o efeito colesterol adverso é aprimorado.


Por esse motivo, muitos encontrarão SERM como Tamoxifen Citrate (Nolvadex) devem ser sua primeira escolha na proteção de estrogênio. O SERM não afetará negativamente o colesterol; na verdade, os SERM, enquanto antiestrogênicos, atuam ativamente como estrogênios no fígado e, por sua vez, promovem níveis mais saudáveis de colesterol. Examinaremos isso com mais detalhes na seção de efeitos colaterais, e enquanto o Letrozol pode ser usado sem um efeito colesterol adverso, levará algum esforço de sua parte.


Com a sua capacidade de promover a produção natural de testosterona, o letrozol é muitas vezes uma opção atraente para os planos de terapia pós-cicatrização (PCT). Isso também pode tornar atraente o baixo tratamento com testosterona, mas muitas vezes não é suficiente. No entanto, para fins de PCT, embora possa ser efetivo, geralmente não é recomendado. O objetivo principal do PCT é estimular a produção natural de testosterona, que o letrozol pode fazer muito bem.


No entanto, parte do objetivo do PCT também é a normalização, o que será difícil com níveis de estrogênio severamente suprimidos. O estrogênio é um hormônio importante, pois promove um sistema imunológico mais forte e níveis mais saudáveis de colesterol. Para o usuário de esteróides anabolizantes, sua melhor aposta para PCT está aderindo à SERM por suas necessidades naturais de produção de testosterona.




 

4. Dosagem do pó de letrozol bruto (Femara)


Dose habitual de adulto para câncer de mama

2,5 mg por via oral uma vez por dia

 

Duração da Terapia:

-Adjuvantes e Adjuvantes ampliados: a duração ideal é desconhecida; interrompa o tratamento na recaída.

- Doença Avançada: Até a progressão do tumor é evidente.

 

Usos:

-Produto adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama precoce positivo ao receptor hormonal.

- Tratamento adjuvante expandido de câncer de mama precoce em mulheres pós-menopáusicas que receberam 5 anos de terapia com tamoxifeno adjuvante.

- Tratamento de primeira linha do câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama com crescimento hormonal positivo ou desconhecido localmente avançado ou metastático; tratamento de segunda linha do câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas com progressão da doença após a terapia antiestrogênica.

 

Dose habitual em adultos para câncer de mama - Adjuvante

2,5 mg por via oral uma vez por dia

 

Duração da Terapia:

-Adjuvantes e Adjuvantes ampliados: a duração ideal é desconhecida; interrompa o tratamento na recaída.

- Doença Avançada: Até a progressão do tumor é evidente.

 

Usos:

-Produto adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama precoce positivo ao receptor hormonal.

- Tratamento adjuvante expandido de câncer de mama precoce em mulheres pós-menopáusicas que receberam 5 anos de terapia com tamoxifeno adjuvante.

- Tratamento de primeira linha do câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas com câncer de mama com crescimento hormonal positivo ou desconhecido localmente avançado ou metastático; tratamento de segunda linha do câncer de mama avançado em mulheres pós-menopáusicas com progressão da doença após a terapia antiestrogênica.

 

No tratamento do câncer de mama, a dose padrão de letrozol será normalmente de 2,5 mg por dia. Esta é uma dose extremamente potente e normalmente será administrada até o câncer diminuir. Em muitos casos, no ponto de remissão, o paciente passará de Letrozol para Nolvadex em um cenário de planejamento preventivo.

 

Para o usuário de esteróides anabolizantes, as doses de letrozol serão normalmente muito menores. Mesmo com o uso de esteróides anabolizantes, uma dosagem de 2,5 mg normalmente será muito alta e poderia potencialmente drenar o indivíduo de energia; na verdade, é quase garantido. A única exceção que podemos fazer para tal dose seria combater os sintomas precoce da ginecomastia.


Se os sintomas começam a mostrar 7 a 14 dias, em uma dose de 2,5 mg por dia, pode reverter os sintomas. Uma vez que os sintomas começam a desaparecer, o indivíduo deve poder ajustar a dose mais gerenciável e mantê-lo durante o restante do ciclo. Se isso não funcionar, há uma boa chance de os sintomas já se encontrarem além do remédio. Quando isso acontece, a única coisa que irá remover sua ginecomastia é a cirurgia.


Para a proteção padrão estrogênica, a maioria dos homens achará 0.5-1mg todos os dias para ser mais do que suficiente. Quando usado como anti-estrógeno em planos de tratamento de baixa testosterona, pode ser necessário ainda menos. Para o fisiculturista competitivo, os últimos 7-14 dias antes da competição, um total de 1mg por dia que leva ao show pode ser uma dose sólida e ajudará muito com a secura e um olhar mais apertado. No entanto, esta não é uma dose que a maioria gostaria de manter por um longo período de tempo, pois pode ser dura.




 

5. Aviso de pó de letrozol bruto (Femara)


Antes de tomar letrozol,

Informe o seu médico e farmacêutico se você é alérgico ao letrozol, a qualquer outro medicamento ou a qualquer um dos ingredientes em comprimidos de letrozol. Pergunte ao seu farmacêutico para uma lista dos ingredientes.


Informe ao seu médico e farmacêutico quais outros medicamentos de prescrição e não prescrição, vitaminas, suplementos nutricionais e produtos à base de plantas que você está tomando ou planeja tomar. Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes: medicamentos que contenham estrogênio, como terapia de reposição hormonal (TRH) e anticoncepcionais hormonais (pílulas anticoncepcionais, remendos, anéis e injeções); raloxifeno (Evista); e tamoxifeno (Nolvadex).


Informe o seu médico se você tem colesterol elevado, osteoporose (condição em que os ossos são frágeis e quebram facilmente), ou doença hepática.


você deve saber que o letrozol só deve ser tomado por mulheres que experimentaram menopausa e não podem engravidar. No entanto, se estiver grávida ou a amamentar, deve informar o seu médico antes de começar a tomar este medicamento. O letrozol pode prejudicar o feto.


você deve saber que o letrozol pode torná-lo sonolento. Não conduza um carro ou utilize máquinas até saber como esta medicação o afeta.

 

Diga a todos os seus prestadores de cuidados de saúde que você tome este medicamento. Isso inclui seus médicos, enfermeiros, farmacêuticos e dentistas.


Evite dirigir e fazer outras tarefas ou ações que exigem que você esteja alerta até ver como o letrozol afeta você.


Este medicamento pode causar ossos fracos. Isso pode acontecer com mais freqüência se usado por um longo período de tempo. Isso pode aumentar a chance de ossos quebrados. Ligue seu médico imediatamente se tiver dor nos ossos.

Tenha um teste de densidade óssea como lhe foi dito pelo seu médico. Fale com o seu médico.

Faça o trabalho de sangue verificado como o médico lhe disse. Fale com o médico.

Tome cálcio e vitamina D, como o seu médico lhe disse.


Se você tem 65 anos ou mais, use este medicamento com cuidado. Você poderia ter mais efeitos colaterais.

Este medicamento pode afetar a fertilidade. Os problemas de fertilidade podem levar a não engravidar ou a ter filhos. Fale com o médico.


Este medicamento pode causar danos ao bebê por nascer se você o tomar enquanto está grávida.

Se você é capaz de engravidar, um teste de gravidez será feito para mostrar que você NÃO está grávida antes de iniciar o letrozol. Fale com o seu médico.


Use controle de natalidade que você possa confiar para prevenir a gravidez ao tomar este medicamento e durante pelo menos 3 semanas após a última dose.


Se engravidar enquanto toma letrozol ou dentro de 3 semanas após a última dose, fale com o seu médico imediatamente.





6. Quais são os efeitos colaterais possíveis para o pó bruto de letrozol (Femara)?


Os efeitos colaterais do letrozol irão cobrir uma ampla largura e serão muito parecidos com o Arimidex. Tanto a fraqueza quanto a fadiga são dois dos efeitos colaterais mais frequentes do uso de Letrozol. No entanto, para o usuário de esteróides anabolizantes, isso normalmente não será um problema.


O uso de esteróides anabolizantes deve prevenir tais estados, desde que a supressão de estrogênio não seja tomada demais. A exceção seria seu uso durante um ciclo de preparação do concurso de musculação. Durante uma dieta áspera de musculação, o indivíduo normalmente será muito fraco e fadiga no final de sua dieta devido ao treinamento tremendamente intenso e a ingestão calórica muito baixa. Além dos possíveis problemas de energia, os efeitos colaterais mais comuns do uso de Letrozol incluem:


Dores de cabeça

Pressão alta

Flashes

Dor nas articulações

Depressão

O letrozol também mostrou ter a capacidade de diminuir notavelmente o conteúdo mineral ósseo, o que poderia aumentar o risco de osteoporose. Contudo, isso não deve ser um grande risco para o esteróide anabólico, pois a maioria dos esteróides tem a capacidade de promover o conteúdo mineral ósseo em um grau, especialmente a Nandrolona.


Tal como acontece com todos os medicamentos e qualquer coisa que colocamos no nosso corpo, os efeitos colaterais do letrozol serão em grande parte possíveis e não garantidos. Todos somos diferentes e respondemos de diferentes formas de forma diferente. Isso é algo que você precisa ter em mente, e se os efeitos colaterais do letrozol se revelarem demais para lidar, medicamentos alternativos devem ser vistos.




O efeito colateral final do letrozol envolve o colesterol, especificamente a redução do colesterol HDL. Sozinho, não parece ter um forte impacto estatístico, mas para o usuário de esteróides anabolizantes isso pode ser uma preocupação. Muitos esteróides anabolizantes já têm a capacidade de afetar negativamente o colesterol, e quando conjugado com um AI parece ser muito exasperado.


Estudos têm demonstrado que as doses terapêuticas de testosterona têm muito pouco efeito negativo sobre o colesterol, mas as mesmas doses podem reprimir o colesterol HDL em até 25% quando combinados com uma AI. Quando a testosterona é administrada a nível suprafisiológico, normalmente é esperado um nível mínimo de supressão de HDL. Quando o mesmo nível de dosagem é conjugado com um dado de IA, mostra que uma supressão de 20% ou mais do colesterol HDL é uma possibilidade muito real.

 

Devido aos possíveis efeitos adversos sobre o colesterol, especialmente para o usuário de esteróides anabolizantes, torna-se imperativo um estilo de vida com colesterol. Um estilo de vida saudável irá girar em grande parte em torno da sua dieta. Os açúcares simples e as gorduras saturadas devem ser limitados e os ácidos gordos omega devem ser uma grande parte da sua dieta.


Recomenda-se a suplementação diária de óleo de peixe. Muitos também podem encontrar um suplemento antioxidante de colesterol para ser útil. Além disso, é muito importante implementar muita atividade cardiovascular em sua rotina. É aconselhável algum tipo de atividade cardiovascular diária.

 

Devido aos problemas potenciais de colesterol, muitos usuários de esteróides anabolizantes precisarão usar SERM para combater os efeitos colaterais estrogênicos quando possível. O SERM não sempre faz o trabalho, mas eles podem trabalhar e funcionarão muito melhor do que muitos usuários de esteróides acreditam. Se uma IA é necessária, alguns sugeriram que uma dose diária de Nolvadex a 10 mg por dia com a sua AI poderia ajudar a proteger os níveis de colesterol devido ao aumento de níveis de colesterol mais saudáveis da SERM.



 

 

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